锝-99m、氟-18、碘-125-VEGF多肽肿瘤显像剂的制备、体外评价及生物分布研究
基本信息
批准号：21071021
项目类别：面上项目
资助金额：35.00
负责人：张华北
学科分类：
依托单位：北京师范大学
批准年份：2010
结题年份：2013
起止时间：2011-01-01 - 2013-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：陶海荣,杨洋,曾华辉,周小平,米娜,于海静,陈娜,赵凌舟
关键词：
SPECTPET肿瘤显像剂诊断药物放射性药物
结项摘要
肿瘤已成为一个严重的社会问题。在肿瘤的防治过程中，放射性药物在肿瘤的早期诊断方面具有重要作用, 而VEGF类显像剂是肿瘤显像剂中非常重要的一种。利用计算机辅助药物分子设计等方法，设计并合成与VEGFR-2高效特异性结合的抑制剂多肽分子，然后用放射性核素(锝-99m，氟-18，碘-125)标记，对其作体外评价和生物分布实验,发展新的PET，SPECT肿瘤显像药物。
项目摘要
肿瘤分子显像及靶向分子治疗是目前肿瘤研究领域的重要方向之一。利用分子对接技术和三维定量构效关系两种方法，研究一系列针对不同蛋白（Ephb4和FAK）的结构多样化的化合物体系，并以此模型进行了设计，合成了17个化合物，并进行了标记和生物学评价，其中4个化合物对FAK 的抑制力较强，IC50值在1-10 nM之间，与国外目前活性最好的FAK抑制剂PF-562,271对FAK的抑制能力处于同一个数量级，此外还对Tc-99m标记的心肌代谢显像剂和α7烟碱型乙酰胆碱受体显像剂进行了研究。
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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