锝-99m标记5-HT1A脑受体显像剂的研制

在参考有关文献的基础上，设计了一类全新结构的有机配体，该类配体含有一个对5-HT1A受体具有特异性结合性能的2-甲氧基苯基哌嗪（2-MPP）基团。通过改变与哌嗪基4位N相连的碳链长度可以调节配体的脂溶性等性质，进而调节放射性标记配合物的理化性质。该类配合物很容易与二硫代氨荒酸盐连接，从而通过硫配位原子与锝[Tc-99m]氮中心核形成稳定的配合物；该类配合物还可以通过与双功能连接剂HYNIC相连实现与锝-99m配位。5-HT1A受体与中枢神经系统多种精神紊乱疾病有关，通过核医学显像可以对受体进行定位和密度测定，有助于阐明疾患机理。由于锝-99m的优良核性质以及易于推广，该项目的研究成功将是5-HT1A受体显像剂的重要发展，不仅具有极大的科学价值，而且将产生显著的社会效益和经济效益。