基于云南天然药物的超分子体系的构建、组装及性能研究

超分子药物化学是超分子化学在药学领域的新发展。将药物作为客体或砌块引入环糊精超分子体系中，构筑出具有特殊功能的分子识别组装体，是一项极有意义的工作。云南具有丰富的天然药物资源，但是由于部分有效成分自身结构的因素，造成其理化性能存在许多缺点，影响了药学性能。本项目拟进行滇产天然药物超分子体系的分子识别、组装及其性能研究。制备一系列新型的天然药物/环糊精修饰物的配位包结物；将天然药物键接到环糊精衍生物上，制备天然药物/环糊精键接物；运用组装技术，构筑含有天然药物分子的聚轮烷；应用Click反应制备环糊精/高分子键接聚合物，构筑其与天然药物的分子组装体；研究超分子体系的结构及水溶性、稳定性、环境敏感响应性、生物利用度和细胞毒活性等性能，并对分子组装体进行释药行为研究。本项目研究将有助于提高天然药物的理化性能和药效活性，减少药物的毒副作用，为滇产天然药物新剂型的研究和开发拓展一条新的通道。

超分子药物化学是超分子化学在药学领域的新发展。将药物作为客体或砌块引入环糊精超分子体系中，构筑出具有特殊功能的分子识别组装体，是一项极有意义的工作。云南具有丰富的天然药物资源，但是由于部分有效成分自身结构的因素，造成其理化性能存在许多缺点，影响了药学性能。本项目对8种滇产天然药物分子与环糊精及其衍生物的超分子体系的分子识别行为进行了研究；并将天然药物键接到环糊精衍生物上，构筑天然药物的分子组装体；研究了超分子体系主客体分子的结构、键合能力、配位包合模式、稳定性、溶解性和细胞毒活性等性能。研究结果表明，环糊精—药物配位包合物大大改善了药物自身的水溶性，增加了药物的热稳定性。此外，本项目完成了天然药物作为客体模型分子的筛选，从植物中分离得到山姜素、松属素、柚皮素、橙皮素、高丽槐素、五味子素和鬼臼毒素等天然药物作为客体分子模型。同时，本项目对玄参科兔耳草属药用植物——藏药革叶兔耳草（Lagotis alutacea）的化学成份进行了研究，并对其中部分单体化合物进性超分子化学和药理活性研究。本项目研究有助于提高天然药物的理化性能和药效活性，减少药物的毒副作用，为滇产天然药物新剂型的研究和开发拓展一条新的通道。