抗肿瘤活性化合物zeylenone构效关系的研究

Zeylenone是本课题组从紫玉盘属植物山椒子(Uvaria grandiflora Roxb.)中分离得到的环己烯酮类化合物。药理活性筛选结果表明, 该化合物具有强烈的抗肿瘤活性, 对耐药肿瘤细胞株和敏感肿瘤细胞株均有相同的活性，是很好的抗肿瘤先导化合物，因而我们对该类化合物申请了专利。仔细研究其结构特点以及生源关系后, 我们创造性的提出了一条以莽草酸为原料的仿生合成路线，成功的全合成了(+)-zeylenone，并且设计了(-)-zeylenone的全合成路线和环己烯酮类似物的合成路线。希望通过MTT法和体内抗肿瘤活性筛选，总结环己烯酮类化合物抗肿瘤活性的定量构效关系, 并以此为基础合成活性更好的化合物。以上的研究为得到具有完全知识产权的抗肿瘤活性药物打下坚实的基础。