中药升麻中的抗肿瘤活性评估及构效关系

绿升麻（Cimicifuga foetida）具有清热解毒、升举阳气和发表透疹功效，《神农本草经》就有记载，也被载入《中国药典》。而同属黑升麻（C. racemosa），曾收载入美国药典，至今仍是美国最常用的植物药之一，还曾载入英国草药典，成为顺势疗法的主要药物之一；升麻化学成分及其活性一直是国际上研究热点，报道甚多，但其特征环阿廷烷三萜成分的抗肿瘤活性鲜有报道。本项目在绿升麻中得到一系列活性显著的新三萜化合物：化合物1和2对EAC（小鼠艾氏腹水瘤细胞株）抑制率IC50分别为0.35, 0.14mg/mL（阳性对照DDP 0.31mg/mL），拓宽了升麻三萜化合物的研究领域，值得深入研究。本项目将在此基础上，富积活性化合物进行抗动物实体肿瘤活性试验，对其潜在应用价值和前景作出评估，并建立起以三萜活性成分为标准的质量控制方法。以期从升麻发现新型抗肿瘤先导化合物，或为开发出治疗制剂奠定基础。