含杂环戊二烯酮肟酯（醚）衍生物合成及生物活性研究

On the principle of biologically active factor splicing, 1,4-pentadien-3-one, derivatives introduced active functional group heterocyclic. A series of novel 1-phenyl-5-heterocycle-1,4-pentadien-3-one Oxime esters and Oxime ethers containing heterocyclic were synthesized. such as tobacco Mosaic disease and cucumber Mosaic and DBM plant diseases and insect pests of crops as the research object, test the new compound biological activity; Based on screening highly active compounds, to further expand the number of series of synthesis of new compounds, develop new compounds mechanism and structure-activity relationship research, structure optimization, looking for a new pesticide precursor structure, higher activity screening lead compounds.

采用活性拼接原理，将杂环、肟酯和肟醚引入到姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮结构中，合成了一系列新型的含杂环-1,4-戊二烯-3-酮肟酯（醚）衍生物,以烟草花叶病和黄瓜花叶病和小菜蛾等作物病虫害为研究对象，测试新化合物生物活性；在筛选出高活性化合物基础上，进一步扩大系列新化合物的合成数量，开展新化合物作用机制及构效关系研究，进行结构优化，寻找农药新先导结构，筛选活性更高先导化合物。

为了寻找具有高生物活性、对环境友好的新型有机小分子，对1,4-戊二烯-3-酮及黄酮基团进行合理的结构修饰，将母体结构中的羰基转变为具有良好生物活性的肟醚基团的同时，在其结构中引入杨梅素、喹唑啉、香草醛等活性基团，设计合成9个系列195个多种活性基团的酮类衍生物，活性测试研究表明，大部分化合物具有较好的抗病毒、抑菌活性。其中化合物IV-3、IV-10和IV-11抗TMV治疗活性的EC50值分别为138.5、132.9和125.6 μg/mL，优于宁南霉素(207.2 μg/mL)。在湖北农科院进行的第三方验证试验结果表明，化合物IV-11抗TMV活体保护、离体治疗均优于宁南霉素。项目执行期间发表论文15篇，其中SCI收录论文10篇，中文核心期刊5篇，申请发明专利7项，获得授权发明专利1项，培养硕士研究生5人。