特异靶向拓扑异构酶I的喜树碱类PET/CT分子显像剂的实验研究

我国天然药物有效成分具有多样性及新颖性特点，且许多有特殊生物活性，已成为创制新药的源泉。是否可从中研发出靶向选择性高，特异性诊断具有中国自主知识产权的PET/CT分子显像剂呢？喜树碱是天然药物喜树的有效成分，研究已证实其具有特异靶向拓扑异构酶I(Topo I)、抗肿瘤活性强及副作用轻等特性，具备了开发PET分子显像剂先导物要素。本研究拟在先期成功合成10-19氟（19F）乙酸乙酯喜树碱、10－甲基（12CH3）喜树碱及9-三甲基氮（12CH3）乙基喜树碱的基础上，继续研发多种正电子核素18氟（11碳）标记的喜树碱类衍生物PET分子显像剂；并利用最先进micro PET技术评价生物学特性，筛选出生物活性和理化性质更优佳的特异靶向TopoⅠ的PET/CT分子显像剂，为进一步肿瘤特异性诊断、疗效评估等提供重要理论参考依据；同时，本研究对研发中国特色PET/CT分子显像剂有探索意义。