选择广西特色中药毛两面针的抗肿瘤有效成分鹅掌楸碱和八角的有效成分莽草酸作为起始原料。鹅掌楸碱与糖基结合得到新的具有强配位基团的水溶性配体;利用莽草酸的羧基与胺的偶合反应引入螯合基团,合成系列水溶性配体。再把这两类配体与Pt(II)\Pt(IV),Ru(III), Au(III)等金属离子反应合成系列金属配合物,并通过各种现代的谱学手段和X-射线单晶衍射法确定这些化合物的组成和结构。通过体外肿瘤细胞(特别是对顺铂产生耐药性的肿瘤细胞)增殖实验进行初步筛选, 对活性较好、毒性较低的候选化合物通过小鼠移植肿瘤的有效性评价在体内研究其抗肿瘤活性,再从细胞凋亡、与靶分子DNA的作用研究其作用机理,研究其协同抗肿瘤效应。
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数据更新时间:2023-05-31
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