水溶性铂类抗癌配合物的合成和抗癌活性研究

毒副反应大是临床上应用铂类抗癌药治疗恶性肿瘤遇到的最大问题之一,一般采用对症治疗的手段来解决,但效果并不佳.基于铂类抗癌药的毒性与重金属铂在体内的积累有关，本项目拟通过在已上市得铂类抗癌药的离去基团上修饰极性基团OH或CH3OH，以提高铂类抗癌药的水溶性，加速药物的代谢，减少铂的积累，降低它们的毒副作用。..通过本项目的研究，合成和表征一类以上市的铂类抗癌药的氨/胺为载体、以2－羟甲基丙二酸根和3－羟基－1，1－环丁烷二羧酸根为离去基团的新型水溶性铂类抗癌配合物，评价它们的抗癌活性和初步毒性，建立构效关系，以期筛选出一种毒副作用低的铂类抗癌新药。