不同类型强心苷抗肿瘤活性的研究

本课题组在强心苷类成分研究的前期工作中发现不同结构类型的强心苷类成分抗肿瘤活性不同，因此，本课题拟系统研究4种传统药物：马利筋（Asclepias humistrata Walt.）、黑骨藤（Periploca forrestii Schltr）、夹竹桃（Nerium indicum Mill）、蟾酥（Venenum Bufonis）中不同结构类型的强心苷类成分体外抗肿瘤活性，包括：1. 不同类型强心苷抗肿瘤活性的比较；2.同一类型中取代基变化对活性的影响；3.苷与苷元抗肿瘤活性的比较。争取阐明这四种传统药物中主要强心苷的结构，以及这些强心苷类化合物的结构与抗肿瘤活性之间的关系。

本课题从四种中药材夹竹桃、蟾酥、黑骨藤、马利筋中共分离鉴定了53个强心苷类化合物，其中8个新化合物，1个首次分离得到的已知化合物。在此基础上，对鉴定的单体化合物进行了体外抗肿瘤活性测试，发现24个化合物对人非小细胞肺癌A549细胞株有明显抑制作用，7个化合物对人白血病细胞株K562有明显抑制作用。同时，研究还发现，强心苷类成分的基本骨架发生变化时不再具有抗肿瘤活性；苷类成分抗肿瘤活性强于苷元的活性；与甲型强心苷相比，乙型强心苷抗肿瘤活性要温和，但它们在两种细胞模型上均有较好活性；16位乙酰基或羟基的存在能提高强心苷类成分抗肿瘤活性。