α-氨基硼酸的不对称合成研究

本项目是以光学活性α-氨基硼酸合成方法的研究为导向，1：通过发展新颖的手性二硼酸酯化合物，研究金属催化的手性硼试剂控制的不对称合成α-氨基硼酸的新方法；2：研究二碘化钐促进的亚胺自由基或者负离子与二硼酸酯或硼酰氯的交叉偶联反应，实现手性底物控制的α-氨基硼酸类化合物的合成；3：通过金属与手性配体（双烯、氮杂环卡宾等）的正交筛选，研究催化不对称合成α-氨基硼酸的方法；4：利用发展的新的合成方法，合称"硼替佐米"等含有α-氨基硼酸结构单元的酶抑制剂及其类似物，发展具有自主知识产权的新的合成路线及高活性的先导化合物。

通过本项目的实施，我们设计并合成新型氨基硼酸类化合物；发展了若干手性胺类化合物的不对称合成方法，并将合成的方法应用于含氮骨架的天然产物及天然产物类似物的不对称合成研究；同时在该基金的资助下，还发展了含氮杂环化合物的合成，拓展了新的研究领域。上述方法学不仅具有重要的基础研究意义，而且高效的不对称合成方法有望用于高产率及高选择性地合成一些手性药物或者活性分子。目前在该基金的资助下，发表SCI论文10篇，其中IF>6的五篇，IF>2的三篇，还有三篇研究工作已经整理待发表，预计全部研究成果为SCI论文13篇，培养博士研究生4名，硕士研究生2名。