针对抗癌药物存在的安全性和有效性两大瓶颈,本项目将合成以多肽作导向的二茂铁类抗癌药物并研究其靶向性及抗癌特性。具体地:(1)选择与肿瘤细胞高水平表达αvβ3/αvβ5-integrin和CD13具有特异性作用的RGD (Arg-Gly-Asp)和NGR(Asn-Gly-Arg)结构域多肽,和具有抗癌活性的二茂铁,通过分子设计并重组构建具有肿瘤靶向性和强抗癌活性的二茂铁-多肽分子;(2)通过表面电化学方法检测二茂铁-多肽分子与肿瘤细胞靶点之间的特异性作用,并探讨其特异性作用规律;(3)对乳腺癌细胞株MCF-7 进行细胞培养实验,研究药物的靶向性释放和对肿瘤的抑制性,最终筛选出高效低毒的二茂铁-多肽抗肿瘤靶向药物。.本项目合成了以多肽作导向的二茂铁抗肿瘤药物,并在分子层次上研究药物与肿瘤靶点的相互作用,为临床上应用二茂铁类抗肿瘤靶向药物的研发提供理论依据和实验参数。
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数据更新时间:2023-05-31
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靶向抗肿瘤药物桦木酸-穿膜肽的合成及其抗癌活性研究
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