高活性过氧钒配合物的合成与快速筛选

一般认为钒配合物通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)起类胰岛素作用，研究它们对PTPase抑制作用的规律和机制，对制备和筛选高活性钒配合物具有重要意义。本项目首先利用NMR监测有机配体与过氧钒物种[OV(O2)2H2O]-的相互作用，优化生成单一的、稳定的、新的过氧钒配合物的实验条件，并在此条件下研究它们与PTPase的相互作用，筛选出抑制作用强的物种，对其结构给予详细表征并培养晶体；其次对制备得到的过氧钒配合物，采用微量热和荧光技术等，系统研究它们与PTPase相互作用的结合常数、结合位点和热力学参数等；最后结合理论计算，对过氧钒配合物与PTPase或其活性部位氨基酸残基相互作用的模式进行分析，阐明反应机理。本项目的研究，旨在建立快速筛选活性过氧钒配合物的谱学方法，探讨相互作用的机制，归纳总结过氧钒配合物结构特性与生物活性关系的有关规律，为指导合成高活性的过氧钒配合物提供科学依据。