Lactonamycin及其类似物的合成

由于广谱抗菌药的滥用，细菌对常用抗菌药物的耐药性已成为人类健康面临的严重问题之一。新发现的天然产物Lactonamycin具有显著的抗MRSA、VRE和多种肿瘤细胞的活性以及它独特的分子结构引起人们浓厚兴趣。本课题主要的研究内容为：（1）研究一条短而有效的天然产物Lactonamycin全合成路线；（2）研究应用新方法实现立体选择性，对映体选择性的不对称合成：a、扩展分子内氢键或硼酸酯络合物在Diels－Alder反应中的作用；b、研究动态热力学拆分；进行不对称双羟基化反应；（3）应用该合成路线制备Lactonamycin的类似物:a、制备水不溶性Lactonamycin的水溶性类似物；b、分离并测定它们的一些生物活性；c、开展结构和功能的关系研究。研究Lactonamycin这种具有明显生理活性，结构较为新颖复杂的天然有机化合物具有重要的理论和现实意义。