几类新型高效PSII抑制剂先导化合物的优化与组合合成

本课题旨在生物合理设计的基础上，采组合化学技术，从事PSⅡ抑制剂组合库的研究。对根据D1蛋白三维结构所设计的氢化脲嘧啶类似物进行先导优化；合成了适宜的连接基，通过固相有机合成方法的研究，组合合成了分别含有27种及40种氢化（硫）脲嘧啶的小型化合物库；采用改进的FTIR方法和最新发展的MAS’HNMR方法跟踪了固相合成反应；引入微波技术辅助固相有机反应，以加快反应的进程；研究了采用希尔反应作为化合物库测试方法的可行性。并对所合成的化合物库进行光合作用抑制活性测试；使用“逼近”法，快速地从所合成的化合物库找出了高活性组分；进一步验证及修正所搭建的受体与抑制剂相互作用的复合物模型。