双功能红景天苷手性类似物的设计合成及抗辐射、抗疲劳活性研究

辐射损伤和疲劳主要由体内自由基堆积所致，且疲劳可加重辐射损伤。自由基作为一种对靶分子的致伤因素一直是辐射化学防护和抗疲劳的研究热点。.红景天苷可有效的清除机体内过量的自由基，具有抗辐射及抗疲劳双重作用。而白藜芦醇、阿魏酸及咖啡酸等也具有清除自由基的作用，且结构中包含有红景天苷元的结构单元。前期研究发现红景天苷元与糖之间的2个C为活性必需，糖基立体构象对活性影响较大。本课题通过不对称双羟化反应对白藜芦醇、阿魏酸、咖啡酸中活性必需的两个不饱和碳进行改造，引入两个手性羟基，再与乙酰基保护的半乳糖对接得到一组相应的红景天苷手性类似物，对新化合物进行结构鉴定、抗辐射和抗疲劳药理活性测试、代谢动力学研究，深入探讨其立体构效关系。有望得到结构新颖、高效低毒的抗疲劳、抗辐射的双功能新型化合物，同时为辐射损伤及疲劳的治疗提供新思路。