脂质体作为溶栓药物载体的靶向治疗实验研究

用去污剂控制透析法制备正电脂质体（卵磷脂/胆固醇/硬脂酸酰胺7：3：1mol比）作为药物载体包裹尿激酶（LIK），用血小板膜上GPⅡb/Ⅲ受体桔抗剂RGDS肽参入脂质体作为归巢装置，制备了携载LIK的靶向脂质体。在用Fe(3+)损伤血管内皮复制的大鼠颈总动脉血栓模型上，观察发现静注RGDS脂质体后，在血栓和血栓段血管壁的分布较单纯脂质体分别增加17倍和16倍，而在肝脏减少至1/7。以血管再通（血流量增加）和残余血栓重量为溶栓指标，发现RGDS-脂质体携载LIK（3万LIK/kg）的溶栓效果明显优于相同剂量的游离LIK和游离RGDS混合液，优于LIK-脂质体和游离RGDS混合液，与10倍剂量的游离LIK（303ILI/kg）溶栓作用相似。在球囊损伤再狭窄动物模型上，RGDS-脂质体包裹CGRP公使用游离CGRP的1/3用量可以促使内皮修复，减轻再狭窄。