脂溶性N乙酰胞壁酰二肽衍生物的合成及构效关系的研究
基本信息
结项摘要
N乙酰胞壁酰二肽（MDP）有免疫、抗肿瘤、抗菌等活性，并用作疫苗佐剂，但存在致热、溶血等副作用。已有报道，改造结构得脂溶性MDP衍生物，活性强，副作用很小。设计了几种在糖C-1位引入芳环或碳链的方法，生成碳苷以增中脂溶性。工作中发现，用三氟乙酸酯法在糖C-1位引入芳环，收率很低；改用脂肪族带活性氢化合物与卤代糖在相转移催化下反应； 发现丙二酸酯不易反应，并得副产物；再改用乙酰氨基葡萄糖与Wittig试剂反应，得碳苷，经依次与氯乙酸、二肽（Ala-iso-D-G1n）反应，酸水解，氢化得目标物12个，是糖C-1位连有CH2COOR（R分别为不同长度的碳链）的碳苷。经体外活性实验，得出初步规律。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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