三种香薷属植物中三萜类化合物的发现及抗流感病毒活性研究

Influenza virus infection causes a illness known as the flu, which could induce the acute contagious respiratory disease in human health. Triterpenes with promising anti-virus which are low toxicity and novel mechanism attract scientists’ attentions, emerging drug resistance and limited effectiveness on anti-virus in recent years. The genus Elsholtzia (Lamiaceae) has been used as domestic folk medicine for the prophylaxis and the treatment of cough. . As part of a search for anti-influenza virus agents of natural origin, a phytochemical and bioactive investigation of ten plants of genus Elsholtzia from Yunnan, three plants of Elsholtzia bodinieri, Elsholtzia penduliflora and Elsholtzia densa were found to exhibit potent anti-influenza virus activities. 102 compounds were isolated from extract of E. Bodinieri, including 24 new compounds (contain several unusual 18, 19-secoursane glucosides). And also we found some triterpenes from E. Bodinieri exhibited potent anti-influenza virus activities by the drug screening model of influenza virus in vitro.. These results will evaluate the anti-influenza virus activities of E. bodinieri, E. penduliflora and E. densa by pharmaceutical and toxicological research work. This study will provide solid scientific evidences for the exploitation of E. bodinieri, E. penduliflora and E. densa, as well as the development of new anti-influenza virus drugs.

流行性感冒由流感病毒感染引起，是严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病。近年来随着传统抗流感病毒药物的毒副作用及耐药性的出现，具有低毒、作用机制新颖的三萜类化合物的抗病毒活性受到广泛关注。唇形科香薷属植物为民族民间常用中药，具有发表祛暑，利湿行水功效，常用于防治感冒。前期研究中，我们建立了抗流感病毒药物筛选体系，对云南产10余种香薷属民族药用植物抗流感病毒活性进行了初步筛选研究，发现东紫苏、大黄药、密花香薷等抗流感病毒效果显著，研究从东紫苏中分离鉴定了102个化合物，其中24个新化合物，发现了结构新颖的C-18、C-19发生断裂的乌苏烷型三萜苷，具有一定的抗流感病毒活性。本项目拟对该三种香薷属植物展开系统的化学和抗流感病毒活性研究，以三萜为重点发现抗流感病毒活性化合物，为进一步探讨治病机制提供化学物质基础，为流行性感冒新药研究和民族药用植物的开发利用提供科学依据。

流行性感冒由流感病毒感染引起，是严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病。近年来随着传统抗流感病毒药物的毒副作用及耐药性的出现，具有安全、低毒、作用机制新颖的特点的传统中草药越来越受到广泛关注。唇形科香薷属植物为民族民间常用中药，具有发表祛暑，利湿行水功效，东紫苏为彝族、拉祜族常用药，大黄药为苗族常用药，密花香薷为藏族常用药，野拔子为彝族常用药，石香薷作为苗族、壮族和瑶族的传统药物，常用于防治感冒。. 本项目对唇形科香薷属植物东紫苏、大黄药、密花香薷、野拔子和石荠苎属植物石香薷进行了系统化学成分研究。研究共分离得到了231个单体化合物，新化合物40个，发现三萜及其苷类成分72个。其中，从东紫苏中分离鉴定了149个化合物，三萜类成分67个，新化合物35个；从大黄药中分离鉴定了24个化合物，新化合物1个；从密花香薷中分离鉴定了16个化合物，三萜类成分5个；从野拔子中分离鉴定了16个化合物，新化合物1个；从石香薷中分离鉴定了26个化合物，新化合物3个。. 应用建立的抗流感病毒药物筛选体系，对东紫苏、大黄药、密花香薷、野拔子和石香薷5种民族药用植物抗流感病毒活性进行研究，从药理学角度证实，香薷属植物东紫苏、大黄药、密花香薷、野拔子和石香薷具有一定的抗流感病毒的活性，采用活性追踪发现具有抗流感病毒活性化合物16个。对部分化合物进行了抗流感病毒活性机制和靶位研究，发现三萜类化合物作用在病毒感染的早期，作用于抑制病毒与宿主细胞表面的结合。. 该研究为进一步探讨治病机制提供化学物质基础，为流行性感冒新药研究和民族药用植物的开发利用提供科学依据。发表研究相关SCI论文4篇，中文核心论文2篇，培养研究生6名。