袋花忍冬中ACEI活性成分的研究

袋花忍冬为忍冬属植物，该植物在我国分布广泛，来源丰富。目前，国内外对袋花忍冬的化学成分和药理活性研究报道较少。我们初步研究发现，袋花忍冬95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分对血管紧张素转化酶（ACE）显示较强的抑制活性。进一步实验表明，袋花忍冬含有黄酮类、三萜类、倍半萜及酚酸类等化学成分，并从中得到二十多个单体化合物。为进一步阐明袋花忍冬的ACEI活性成分，本项目拟综合应用柱层析、高效液相色谱、液质联用和制备性薄层层析等方法，研究袋花忍冬活性成分的化学多样性，并结合各种波谱技术鉴定其结构。以HHL为底物，用紫外分光光度法进行体外ACEI活性筛选，用SHL进行体内活性测试。并进一步以活性较好的化合物为先导化合物，进行结构改造和活性评价，总结初步的构效关系，为发现活性高、毒副作用小的ACEI活性成分及新型抗压药物奠定基础，并从抑制ACE活性的角度探讨中草药的降压机制。

前期研究发现，袋花忍冬95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分对血管紧张素转化酶（ACE）显示较强的抑制活性。进一步实验表明，袋花忍冬含有黄酮类、三萜类、倍半萜及酚酸类等化学成分。在前期研究发现20多个单体化合物基础上，为进一步阐明袋花忍冬的ACEI 活性成分，我们综合应用柱层析、制备薄层层析和高效液相色谱等方法，对袋花忍冬化学成分进行了较为系统的研究。提取分离得到28个化合物并确证其结构，其中8 个化合物首次从该属植物中分离得到，11个化合物为首次从该植物中分离得到。经活性评价，6个化合物显示较好的ACEI 活性。然后，以活性较好的化合物为先导化合物，进行结构改造研究，共合成36个化合物，经活性评价，发现一个具有较高ACE抑制活性的化合物。在以上研究基础上，我们还对该类化合物进行了初步的构效关系研究。该项目研究为寻找高活性的ACE抑制剂及开发新型降压药物奠定了基础。共发表论文14篇，其中SCI收录论文4 篇，国内核心期刊9 篇。