两种牡荆属植物抗肿瘤活性成分研究

山牡荆和单叶蔓荆为牡荆属的两种植物。在我国分布广泛，来源丰富。目前，国内外对山牡荆和单叶蔓荆的化学成分及抗肿瘤活性研究报道较少。我们利用生物活性跟踪方法对山牡荆和单叶蔓荆不同溶剂提取物和分离组分进行了抗肿瘤活性实验。首次发现其乙酸乙酯提取物的部分分离组分对人胃癌SGC27901细胞、人宫颈癌Hela 细胞和人肝癌Hep G2细胞生长有明显的抑制作用，并对山牡荆进行了初步的化学成分研究，分离得到二十多个单体化合物，其中三个化合物具有较强的抗肿瘤活性。为进一步阐明山牡荆和单叶蔓荆的抗肿瘤活性成分，本项目拟综合应用各种提取分离方法，系统研究山牡荆和单叶蔓荆活性成分的化学多样性，鉴定其结构。对各成分进行抗肿瘤活性及机理研究，阐明两种植物的抗肿瘤活性作用物质基础。并进一步以活性较好的化合物为先导化合物，进行结构改造和活性评价，总结构效关系，为研究新型抗肿瘤药物提供科学依据。

前期研究发现，山牡荆和单叶蔓荆乙酸乙酯提取物的部分分离组分对人胃癌SGC27901细胞、人宫颈癌Hela 细胞和人肝癌Hep G2细胞生长有明显的抑制作用，并对山牡荆进行了初步的化学成分研究。在前期研究发现20多个单体化合物基础上，为进一步阐明山牡荆和单叶蔓荆的抗肿瘤活性成分，我们综合应用柱层析、制备薄层层析及高效液相色谱等分离方法，对山牡荆和单叶蔓荆进行了较为系统的提取分离研究，得到31个化合物并确证其结构。其中5个化合物首次从该属植物中分离得到，9个化合物为首次从这两种植物中分离得到。经初步生物活性评价，5个化合物显示较好的抗肿瘤活性。以活性较好的化合物为先导化合物，进行结构改造研究，共合成29个化合物。经生物活性评价，发现其中三个化合物具有较好的抗肿瘤活性，对人胃癌SGC27901细胞生长有明显的抑制作用。在此基础上，对该类化合物进行了初步的构效关系研究。该项目研究为寻找高活性的抗肿瘤药物奠定了一定基础。发表论文4篇。