XC-302甲磺酸盐(XC-302)具有显著的体内外抗肿瘤活性,能抑制多种体外培养的肿瘤细胞增殖;抑制人肿瘤裸小鼠移植瘤的生长;并能够抑制血管内皮细胞管腔形成,具有抗肿瘤新生血管的作用。对其抗肿瘤作用的机制研究发现XC-302能够直接抑制PI3K活性,可能是一个新的PI3K抑制剂,同时对受体酪氨酸激酶也具有一定的抑制作用。XC-302已获得临床试验批件,目前正在进行临床试验。本研究在此基础上将对XC-302抑制 PI3K的作用机制进行多方位多层次的深入研究,明确其作用方式和特点;探讨XC-302抑制PI3K与其诱导细胞凋亡、抗肿瘤新生血管以及体内抗肿瘤活性的相关性;检测XC-302对其它潜在靶点如蛋白激酶的作用;以进一步阐明XC-302抗肿瘤的作用机制,为未来临床合理应用XC-302提供理论依据,也为发现新的PI3K抑制剂奠定基础。
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数据更新时间:2023-05-31
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