秦岭金粟兰属植物杀孑孓活性成分及其作用机理研究

The global prevalence of Dengue Fever has grown dramatically in recent decades, Aedes albopictus acts as the most important vector, whose control is mainly implemented using chemical insecticides, extensive use of those chemicals will result in insecticide resistance directly or indirectly. Hence, it's becoming more and more important to develop novel pesticide..The Chloranthus Japonicus, belonging to the Chloranthus genus in QinLing Mountains, of which the aqueous extracts, can be used to control mosquito larvae. Inspired by this, this project intends to be flooding with the extracts of three kinds of the Chloranthus as research material and 4rd larvae of Aedes albopictus as the target organisms, this protocol aims at getting new bioactive natural compounds based on bioassay-guided fractionation . the separated compounds are indentified bynuclear magnetic resonance spectroscopy andmass spectrometry and the spectrometry fragmentation pathways of the active compounds are explored in MS, this study aims to achieve rapid detection of position, and orientated separation of target compounds and then explore the mechanism.The implementation of this project will enrich the structural templates of the compounds, providing the scientific basis for the development and utilization of this genus of plant.

近年来，登革热（dengue fever）在全球的流行呈不断上升趋势，白纹伊蚊（Aedes albopictus）是登革热传播的主要媒介。目前，化学防治仍然是防治蚊虫的主要手段，但化学杀虫剂的大量使用直接或间接地导致其产生了抗药性。因此，寻找和筛选新的化学防治药物显得格外重要。.秦岭金粟兰属植物银线草（Chloranthus Japonicus）的全草水浸液可用于防治孑孓，基于此，本课题拟以3种秦岭金粟兰属植物全草水浸提取物为研究材料，4龄白纹伊蚊幼虫为靶标生物，对其杀虫成分进行活性追踪分离，借助核磁共振、质谱等波谱技术对分离的化合物进行结构鉴定；探寻活性化合物的质谱裂解途径，实现对目标化合物的快速检测定位和定向分离；同时探寻活性化合物的作用机理。项目实施可望获得高效、低毒的杀虫活性成分和结构新颖的化合物，丰富该属植物次生代谢产物的结构类型，为开发利用该属植物提供科学依据。

近年来，登革热在全球的流行呈不断上升趋势。白纹伊蚊是登革热传播的主要媒介，化学杀虫剂的大量使用直接或间接地导致其产生了抗药性。因此，寻找和筛选具有防治蚊虫的新化学防治药物显得格外重要。银线草全草水浸液可用于防治孑孓，基于此，本项目在建立白纹伊蚊引种、养殖、繁育的活性筛选体系的基础上，以秦岭产金粟兰属植物银线草、湖北金粟兰和多穗金粟兰作为研究材料，借助多种色谱分离手段和波谱技术，筛选和寻找杀孑孓活性组分、单体化合物以及结构新颖的新化合物，为寻找杀虫先导化合物和开发利用该属植物提供科学依据。项目主要的研究结果：（1）3种植物材料中银线草石油醚和乙酸乙酯相萃取物杀孑孓活性最好，表明秦岭产金粟兰属植物杀孑孓活性成分位于脂溶性组分中。（2）活性指导下的追踪分离与传统系统分离方式相结合，从银线草石油醚和乙酸乙酯相萃取物中分离得到单体化合物55个，综合利用1D和2D-NMR、UV及IR等波谱技术，质谱、X-ray单晶衍射和计算化学等技术手段解析表征了36个化合物的结构，其中8个为新化合物，包括5个新的乌药烷型倍半萜二聚体（Chlorajaponolide A-C，Multistalide C和spicachlorantin G）和3个新的倍半萜化合物（Japonolactone A、1β, 10β-Dihydroxy-eremophil-7(11), 8-dien-12, 8-olide和8, 12-Epoxy-1β-hydroxyeudesma-3, 7, 11- trien-9-one）；此外，还从银线草、湖北金粟兰和多穗金粟兰的挥发油中分析鉴定了25种化学成分；并修订了乌药烷型倍半萜二聚体类化合物绝对构型的计算化学方法。（3）从银线草石油醚和乙酸乙酯相萃取物中分离得到两个具有杀孑孓活性的单体化合物：倍半萜三聚体Trishizukaol A和β-谷甾醇。本项目不仅获得了结构新颖的新化合物，丰富了该属植物次生代谢产物结构类型，为该属植物系统分类提供了新的资料和佐证，而且明确了秦岭产金粟兰属植物中杀孑孓活性组分和活性化合物，为杀孑孓先导化合物的发现奠定了基础，为开发利用该属植物提供了可能的理论依据。