自组装药物传递系统－药质体的研究

以核苷类抗病毒药为模型药物，结构改造为具有两亲性的脂质前药，在水环境中自组装为有序纳米级分散的药质体，考察其形态、粒径、稳定性，优化制备方法。探讨脂质前药分子结构与自组装性质的关系，以及药质体体内外行为的一般规律。进行药质体的体外Caco2细胞渗透实验，在体动物口服和注射药代动力学和体内分布研究。本项目设计了一种前药型新剂型，载体即药物本身，很少或不需要其它辅料，载药量大，稳定性好，生物膜透过性好，纳米级分散特点使其具有靶向性和粘附性。本项目促进了药剂学和其它学科特别是药物化学的交叉，并为抗病毒、抗肿瘤和基因治疗提供了一条新思路。