海南龙血树血竭与组培苗诱导产物的化学成分与药理活性研究

海南龙血树(Dracaena cambodiana Pierre ex Gagnep.)是珍稀名贵中药"血竭"的一种基源植物，其产生的树脂可用于提取"血竭"。目前血竭资源日益减少，产品供不应求，长期依赖进口。而海南龙血树血竭由于缺乏化学成分与药理研究未能得到有效的开发利用。我们从具有抗肿瘤活性的海南龙血树茎干（不含树脂）的乙醇提取物中分离鉴定了24个化合物（3个新的），并筛选出其中的抗肿瘤和抗菌成分。本单位研究者还发现海南龙血树组培苗经诱导能产生血竭样产物。本项目将以海南龙血树血竭和组培苗诱导产物为研究对象，采用现代分离、分析技术对其化学成分进行系统深入的研究，并结合药理活性研究筛选出其中的抗肿瘤、抗菌等有效活性成分，从中发现新化合物或强活性的化合物，从而为癌症等疾病的防治提供新的、具有自主知识产权的候选药物模型分子或先导结构，并为海南龙血树血竭和组培苗诱导产物的合理开发利用提供科学依据。

a.对海南龙血树所产血竭的次生代谢产物及其药理活性进行了系统的研究，初步阐明了其药效活性的物质基础。.　　　从海南龙血树血竭乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离鉴定了37个化合物，7个为新化合物，其中27个为黄酮类化合物，此外还有木脂素、蒽醌、甾体、简单芳香族化合物等。筛选出23个具有抗肿瘤或抗菌活性的化合物。研究结果表明海南龙血树所产血竭与剑叶龙血树所产“龙血竭”（已收入中药材国家标准）的黄酮化合物结构类型基本一致，可作为国产血竭的替代新资源。从海南龙血树血竭乙醇提取物的正丁醇部位分离鉴定了24个化合物，其中20个为甾体皂苷（新化合物7个），4个为苯丙素糖苷（新化合物1个）。筛选出3个甾体皂苷对肿瘤细胞具有显著的细胞毒活性，5个甾体皂苷具有抗菌活性。.　　　b.采用GC-MS、HPLC-UV、HPLC-MS等技术鉴定了海南龙血树茎及其血竭、海南龙血树组培苗诱导产物中的代谢产物。.　　　首次采用GC-MS方法分别从海南龙血树茎及其血竭的脂溶性成分中鉴定出21和33种化合物，其中8种为两者共有。海南血竭脂溶性成分中的脂肪族和芳香族化合物含量远远低于其在海南龙血树茎脂溶性成分中的含量，而前者的主要成分黄烷类化合物7-羟基-4'-甲氧基黄烷和甾体类化合物薯蓣皂苷元，在后者中均未检出。利用前期研究中分离鉴定的化合物，采用HPLC-UV对海南龙血树茎及其血竭、海南龙血树组培苗诱导产物进行了鉴定，从上述3个样品中分别鉴定出9个、22个、17个化合物，其中黄酮类化合物有18个。采用HPLC-MS激技术结合对照血竭中的化合物，从海南龙血树组培苗诱导产物中鉴定出12个化合物，其中黄酮类化合物有11个。研究结果表明，海南龙血树组培苗诱导产物与海南血竭成分相似，可以作为血竭的替代新资源。. 迄今为止，已发表论文13篇（已标注基金），其中SCI期刊论文9篇。创新发明了利用植物激素和/或无机盐诱导龙血树产生血竭的方法，并申请了名为“一种人工诱导血竭的方法”国家发明专利。“海南龙血树组培快繁及诱导血竭的研究”获得海南省科技进步二等奖。培养硕士研究生3名，2名已毕业，1名将于2014年毕业。