黔产3种凤尾蕨属植物中抗HIV活性二萜的研究

AIDS is one of the major diseases threatening human life and health, is also a global conquer difficulties. So far, although there is no better treatment methods and efficacy of certain drugs against AIDS, but the world of medical scientific workers are still persistent their efforts, firmly believe that they can cure AIDS. One new compound was isolated from Pteris henryi, named Henrin A, which showed anti-HIV activity. The experimental results gave us two hints. Whether there are better activity derivatives of Henrin A in the Pteris. Whether there are other anti-HIV/AIDS compounds in the plants. We will find and isolate diterpenoids from the Pteris plants by LC-MS online screening and pre-HPLC. The isolated compounds will be evaluated for their anti-PR, anti-RT, anti-IN activities in vitro. This topic will broaden the train of thought and research methods for seeking and finding more anti-HIV drugs.

AIDS是威胁人类生命健康的重大疾病之一，也是全球性攻克难题。迄今为止，尽管还没有较好的治疗方法和药效肯定的药物来抗衡AIDS，但世界各国的医药科学工作者为此仍在坚持不懈的努力，坚信能有战胜AIDS的时刻。申请者与研究生从狭叶凤尾蕨中分离到新化合物Henrin A，进行活性筛选时发现：Henrin A 具有抗HIV/AIDS的活性（论文发表在Int. J. Mol. Sci.期刊上）。实验结果给予了我们两点提示：1、凤尾蕨属植物中Henrin A 类型的小分子衍生物是否具有更好的抗HIV/AIDS的活性？2、该属植物是否还有其他类抗HIV/AIDS的活性成分？我们拟采用LC-MS在线检测和pre-HPLC等方法从凤尾蕨属植物中快速发现和分离二萜类化合物，并通过体外实验对化合物进行抗PR、RT、IN活性筛选，解决上述提出的两个科学问题，为寻找和发现抗艾滋病药物拓宽思路和研究方法。

AIDS是威胁人类生命健康的重大疾病之一，也是全球性攻克难题。迄今为止，尽管还没有较好的治疗方法和药效肯定的药物来抗衡AIDS，但世界各国的医药科学工作者为此仍在坚持不懈的努力，坚信能有战胜AIDS的时刻。申请者与研究生从狭叶凤尾蕨中分离到新化合物Henrin A，进行活性筛选时发现：Henrin A 具有抗HIV/AIDS的活性（论文发表在Int. J. Mol. Sci.期刊上）。实验结果给予了我们两点提示：1.凤尾蕨属植物中Henrin A 类型的小分子衍生物是否具有更好的抗HIV/AIDS的活性？2.该属植物是否还有其他类抗HIV/AIDS的活性成分？.项目对半边旗、全缘凤尾蕨、刺齿凤尾蕨、溪边凤尾蕨4种植物的化学成分及抗HIV和抗肿瘤活性开展了研究，从以上植物中共分离得到84个化合物，其中新化合物9个。以PL-1为底物，对其进行结构修饰，得到22个新的衍生物。采用“一石二鸟”法对28个化合物进行抗A549、VSV/HIV、H5N1/HIV活性，实验结果表明所有化合物均无活性。采用SRB法对22个化合物进行抗结肠癌细胞HCT116活性，结果表明22个化合物均具一定活性，其中zcl-d-68和zcl-d-108的活性分别达到0.99和0.98μmol/mL，比抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶体外活性要好，具有开发为抗肿瘤药物的潜力。.本项目的完成为从凤尾蕨属植物中寻找抗HIV和抗肿瘤活性化合物奠定物质基础，为植物分类学和药物的临床使用提供了科学依据，为先导化合物的发现和民族药的开发和利用提供前提条件。