黔产碎米桠的二萜成分及其生物活性研究

Isodon rubescens (Labiatae)is an important medicinal plant. Its chemical composition and biological activity have been studied intensively by domestic and overseas scholars. The ent-kaurane diterpenoids are the main consituents and showed some activities,such as antibacterial, antitumor, anti-inflammatory, and anti-feeding activities... In recent years, we have studied the constituents of Isodon rubescens collected from longli, Guizhou provence. As a result, we discoved two diterpenoids featureing novel skeleton:rubesane diterpenoids, which is totally different from the ent-kaurane diterpenoids. But its regularity of distribution, biological activity and structure activity relationship are still unclear. The problems need to be researched and exlored systematically...On the base of the previous research works, this project will research the Isodon rubescens collected from four differnet regions of Guizhou province. Our aim are to isolate and enrich the quantity of rubesane diterpenoids or other novel compounds, and explore its possible biological activity and potential application value intensively.

碎米桠Isodon rubescens（Hemsl.）Hara.系唇形科一种重要的药用植物。国内外学者对碎米桠的化学成分及其活性进行了深入的研究，生物活性表现为：抗菌、抗肿瘤、抗炎以及昆虫拒食，其有效成分和该植物的特征性成分均为kaurane型二萜化合物。.近年来，我们在对贵州龙里产碎米桠的化学成分研究中，分离到一种与kaurane二萜结构完全不同的新骨架：rubesane二萜，但这类二萜化合物的分布规律、生物活性及其构效关系等系列问题尚未清楚，有待继续探索和研究。.本项目拟在前期研究工作的基础上，对贵州有代表性的四个不同产地碎米桠的化学成分进行系统研究，以分离和富集到较多的rubesane二萜和其它新结构类型化合物，探明rubesane型二萜可能的生物活性及其潜在的应用价值。

本项目以民族民间常用的药用植物碎米桠Isodonrubescens（Hemsl.）Hara为研究对象，对其枝叶的化学成分和分离到的新化合物的活性进行系统深入的研究。课题在实施过程中，严格按照国家基金委对项目的管理办法，严格按照课题合同任务书的研究内容、研究目标、经费预算和考核指标执行。. 本项目较好地完成了几个不同地区产碎米桠化学成分的研究工作，从其枝叶中共分离到57个化合物（含重复），其中新化合物7个；申请发明专利1项；撰写SCI论文6篇，已发表5篇，待发表1篇；培养硕士研究生3名；培养青年教师由中级晋升副教授2名。课题组还对分离到的部分新化合物的生物活性进行了筛选研究，实验表明：对Rubesane D 对口腔生物膜有较好的抑制作用；6-epi-11-O-acetylangustifolin和11-O-acetylangustifolin对A549和K562有较强的抑制作用，已申报发明专利。项目的新发现对寻找和研发具有自主知识产权的创新药物，提供了新的理念和先导化合物。. 实验结果对碎米桠资源的利用开发提供了科学依据，奠定了研究基础，并为抗菌和抗癌药物的研发拓展了空间，不仅有应用前景，还具有较高的学术价值。. 综上所述，项目基本完成了合同规定的考核指标。