抗艾滋病药物传递系统的研究

"艾滋病"已成为重大瘟疫和危害人类最凶险的传染病之一，迫切需要优良的治疗药物。常规的药物治疗无靶向性，毒副用大，半衰期短，需频繁给药。本课题以齐多夫定(AZT)为模型药物，利用AZT分子结构中的伯羟基（大多数此类药物均有伯羟基），以不同碳数的脂肪酸进行衍生化，在AZT分子上连一长脂肪链，利用此脂肪链插入脂质体双分子层，使包封率达到90%以上，同时消除生产、贮存、使用过程中药物的泄漏。合成"硫酸酯化PEG胆固醇" 或"硫酸酯化PEG-DSPE"衍生物，通过PEG包衣来延长脂质体的循环时间，使脂质体有机会到达淋巴结和感染深部；用硫酸酯多糖和PEG末端的硫酸酯基团识别艾滋病毒，与HIV-l的gp120分子结合，从而将药物携带至艾滋病毒附近，实现靶向递药目的。本课题的靶向概念，国内外均未见报道。该课题的立项研究，涉及多学科的联合攻关，旨在探索另一类新型PEG衍生物及靶向递药途径，意义重大。