烯炔类抗癌抗生素C-1027的合成与构效关系研究

按讲划对我国发现的结构独特，作用机制新颖、抗肿瘤活性甚强的烯二炔类抗生素C1027进行了合成研究，探索了有关C1027的若干非环状烯二炔，九元环状烯二炔与十元环状烯二炔的合成，以便了解构效关系。为合成与环戊烯并连的九元环状烯二炔，陆续探索了四条合成路线，终于由二聚环戊烯出发，经九步反应制成醛40，再与由溴乙烯出发，经五步反应制得的碘代烯炔47反应，生成了关键中间体48，脱去三甲基硅基保护基，得到了目标化合物开环的烯二炔49，曾采用多种条件环化，未获成功，但为该类化合物的俣成打下了坚实基础。为了解构效关系，还合成了合成十元环状烯二炔的关键化合物77和四种带五元环与六元环的共轭烯二炔84-87和一种二烯二炔88。