活性维生素D类衍生物的固相合成

用组合化学的方法来合成化合物库已经从初期的追求化合物数量逐渐转为化合物的质量；而衡量一个化合物库质量的两个最重要的因素是化合物库的多样性和类药性。很多天然产物分子本身就有多个手性中心（有多样性）和有很强的生理活性（有类药性），是组合化学中最重要的分子骨架。我们从聚合物负载的硒树脂出发，以维生素D2为母体，经过多步反应，通过对维生素D2侧链和活性位点的修饰和改变，建立两个以维生素D2为母体的化合物库。其中1a－氨基取代的维生素D类衍生物还可以经一步与氨基酸或多肽反应，将维生素D与氨基酸或多肽有机结合起来，拓展了维生素化学的研究。另外，在整个过程中，聚合物树脂的使用不仅仅作为一个连接剂，而且是末端烯烃的保护基和重要活性基团引入的关键因素。