苯磺酰腙参与的化学反应研究及其在药物设计与合成中的应用

As an important organic intermediate, tosylhydrazones have attracted much attention from organic chemists. Under the basis of our preliminary studies, we will study more reactions using tosylhydrazones as substrates in-depth, which involves "tandem reaction", "one-pot reaction", "C-H activity/cyclization" and other concepts of organic chemistry. The focus of our research are the applications of tosylhydrazones in the synthesis of various heterocyclic compounds, and using the reactions as the key steps to design and synthesize a series of pharmaceutical and pesticide molecules, and by activity screening to get some bioactive molecules.

苯磺酰腙通过Bamford-Stevens过程原位生成重氮化合物进而参与的化学反应研究一直倍受有机合成化学家的关注。本项目在前期研究工作的基础上，基于“串联反应”、“一锅反应 ”和“碳氢活化/环化”等有机合成概念，设计了一系列苯磺酰腙及其衍生物参与的新颖化学反应。通过反应底物的设计和反应条件的控制，避免Bamford-Stevens过程的发生，开展苯磺酰腙及其衍生物参与的其它化学反应研究，有望进一步拓展苯磺酰腙在有机合成中的应用范围，为偶氮杂环类化合物高效多样性合成提供一条新的途径。在完成五元偶氮杂环（吡唑和吲唑 ）合成的基础上，重点开展其在六元偶氮杂环和七元偶氮杂环化合物合成中的应用，同时充分利用这些反应为关键步骤，完成一些偶氮杂环类药物分子及其类似物的设计与合成，并且有针对性的对部分化合物进行活性研究。

苯磺酰腙通过Bamford-Stevens过程原位生成重氮化合物进而参与的化学反应研究一直倍受有机合成化学家的关注。本项目在我们前期研究工作的基础上，设计完成了一系列苯磺酰腙及其衍生物参与的新颖化学反应。通过反应底物的设计和反应条件的控制，避免了Bamford-Stevens过程的发生，开展了苯磺酰腙及其衍生物参与的其它化学反应研究，进一步拓展了苯磺酰腙在有机合成中的应用范围。项目主要研究了苯磺酰腙参与的化学反应及其在药物分子合成中的应用，发展了一系列由苯磺酰腙合成吡唑、吲唑、吲哚、1,2,4-三唑、1,3,4-噻二唑和1,3,4-硒二唑等杂环化合物的反应。同时，以这些反应为关键步骤，完成了吡唑类药物依鲁替尼(Ibrutinib)、白叶藤类生物碱Quindolinone、Cryptolepinone和1,3,4-噻二唑类药物Furidiazine的合成。