红根草及红根草邻醌抗癌活性成分的研究

本课题为将药用植物红根草中分离鉴定的具有初步抗癌活性的红根草邻醌作为先导化合物进行结构优化合成，通过三年来的工作，已合成了约十个结构改造产物，经药理研究，发现其中三个具有明显P388淋巴白血病细胞毒作用，其中的GJ04经体内外筛选，均显示较强的抗肺癌作用，尤其对人肺癌裸小鼠移植瘤A549,当剂量为20-30mg/kg时,抑瘤率高达55-60%，其半数抑制浓度仅为0.98μg/ml.急性毒性LD50=53mg/kg，致突变实验结果为阴性，已申请了专利，申请号为95111521.9。将此化合物发展成为1类抗肺癌新药前景良好，拟进一步深入研究，希望基金会能继续给予资助，本课题已达到预期目标，取得了较大进展。