广痛消君药元胡经直肠吸收止痛机制探索

方法：在前期对中药广痛消泡沫气雾剂止痛作用的研究基础上，通过Franz扩散池试验，采用高效液相色谱法检测有效成分延胡索乙素及含量测定，对广痛消泡沫气雾剂主药元胡经直肠粘膜渗透吸收过程进行研究，探索其作用机制。 .内容：①直肠用中药泡沫气雾剂经直肠粘膜吸收作用机制探索。.②直肠用中药泡沫气雾剂有效成分（延胡索乙素）含量测定方法学建立。.③影响直肠用中药泡沫气雾剂在直肠粘膜作用的相关因素探索。.目的：证明直肠用泡沫气雾剂有效成分能有效通过直肠粘膜吸收到达血液循环起药理作用，适合于临床应用及推广。

目的：建立同时测定广痛消水提物中延胡索乙素(Tetrahydropalmatine, THP)、芍药苷(Paeoniflorin, Pae)、盐酸小檗碱(Berberine Hydrochloride, Ber)、厚朴酚及和厚朴酚含量的方法；考察复方广痛消水提物中有效成分THP、Ber和Pae在大鼠直肠段的吸收特性及其影响因素。方法：采用高效液相色谱-质谱联用技术（LC–MS/MS）测定广痛消水提物中目标样品的含量；采用大鼠离体非翻转直肠肠囊模型，以LC-MS/MS对不同浓度的复方广痛消水提物中的THP、Ber和Pae进行检测，计算各成分的吸收速率常数（Ka），分析它们在直肠部位的吸收特征，并考察药物PH值对药物吸收的影响。结果：Pae 、THP、Ber、厚朴酚及和厚朴酚均得到精确的分析，其含量分别为：148.93ug/ml、38.35ug/ml、135.5ug/ml、3.25ug/ml及0.428ug/ml；不同浓度复方广痛消水提物中的THP、Ber和Pae在直肠段均为线性吸收，R2均大于0.95。随着THP浓度的增高其Ka无显著变化（P＞0.05）；Ber和Pae的Ka随着浓度的增加而增大（P＜0.01）；pH值对药物在直肠的吸收速率常数无显著影响。结论：广痛消水提物中含有THP、Ber、Pae、厚朴酚及和厚朴酚等有效成分，LC-MS/MS可对广痛消原液中有效成分同时进行多组分的含量测定，专属性强、快速灵敏。THP在直肠的吸收呈现一级动力学特征，其吸收形式可能为被动扩散；而Ber和Pae吸收形式并非简单的被动扩散，可能有转运载体的介导，pH值对有效成分在直肠部位的吸收无显著影响。