两种花柳珊瑚及其共附生微生物次级代谢产物与防污损活性研究

海洋生物污损 (marine biofouling) 已成为严重影响人类利用海洋资源的自然危害之一，从海洋生物资源中寻找开发高效、低毒、环境友好的海洋防污剂是近年来研究的新热点。本研究拟在抗藤壶污损活性指导下，从2种花柳珊瑚Anthogorgia caerulea和 Anthogorgia ocbracea及其共附生微生物中分离鉴定活性次级代谢产物，比较分析珊瑚与共附生微生物中化合物的结构特征及生源合成途径，探讨活性化合物的生物来源；对部分化合物进行结构修饰，对所得化合物及其衍生物进行抗污损活性评价和安全性评价，研究其构效关系，从而寻找到结构新颖、活性显著、对环境友好的抗污损活性化合物。本研究将为揭示珊瑚及其共附生微生物的化学生态关系提供科学资料，对开发具有自主知识产权的海洋天然防污剂及先导化合物具有借鉴和指导意义。

海洋生物污损 (marine biofouling) 已成为严重影响人类利用海洋资源的自然危害之一，从海洋生物资源中寻找开发高效、低毒、环境友好的海洋防污剂是近年来研究的新热点。在抗藤壶幼虫附着活性模型指导下，综合运用正反相硅胶柱层析、凝胶柱层析以及半制备HPLC 等分离手段和现代波谱技术，从采自广西北海涠洲岛的两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Anthogorgia ochracea和六株共附生真菌中分离鉴定了111个单体化合物，其中16个新化合物，包括过氧化甾体、多羟基甾体、倍半萜、二萜、大环内酯、丁内酯、三联苯、azaphilone、萜类生物碱、生物碱、核苷、黄酮等多种结构类型的化合物。运用化学修饰的方法，对抗污损活性天然化合物(+)-sclerotiorin进行了系列的氨基化反应，高产率获得了30种结构新颖的胺类衍生物。化学生态系活性和药理活性研究表明， 41个化合物具有重要的抗藤壶幼虫附着活性，16个化合物具有重要的抑制微藻生长的活性，24个化合物具有重要的抗致病菌活性，19个化合物对多种病毒显示重要的选择性抑制活性。特别有意思的是，发现具有防污活性的化学防御化合物及其衍生物同时具有显著的药理活性如抗病毒活性，表明，基于海洋化学生态学指导下的药用生物资源发现具有重要的现实意义和研究前景。特别重要的是，已经对两个实现实验室克级规模化制备的化学防御化合物(+)-sclerotiorin和Butyrolactone І进行了实验室抗污损活性评价，发现其具有强效的抗藤壶幼虫附着活性且安全性很高，野外挂板初步实验也表明其具有明显的防污作用，具备开发成为环境友好型天然防污剂的前景，相关工作已经申请国家发明专利，为开发具有自主知识产权的新型海洋防污剂提供了保障。相关研究成果发表在国际SCI期刊学术论文18篇，其中在Org. Lett., J. Nat. Prod., Mar. Biotechnol., Mar. Drugs 等本学科国际主流杂志发表，申请海洋防污剂相关的国家发明专利10 项。