脂溶性抗血吸虫病药物硝硫氰醚的水溶性结构改造
基本信息
结项摘要
我们对硝硫氰醚、硝硫氰胺及吡喹酮等脂溶性抗血吸虫药物进行了水溶性结构、制剂修饰，先后获得了19种改造产品，并进行了鼠、兔体药效筛选试验。以其中的“9301”疗效最好。“9301”系吡喹酮的改造产品。实验表明吡喹酮混悬水剂以80mg/kg对感染家兔一次口服和肌注，减虫率分别为82.5%和23.2%,而“9301”水制剂以80、60、40mg/kg一次肌注减虫率分别为100、98.2、91.0%。急毒试验表明，“9301”对健康家兔一针静注400mg/kg，观察七天，未见明显不良反应。国内外迄今未见同类研究。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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