针对耐药细菌的抗生素先导物药代特性快速评价体系的建立

抗生素先导物药代评价与传统药物先导物不同，在研究人体对抗生素先导物代谢的同时，必须研究细菌对抗生素先导物代谢的影响。本项目在传统药物先导物药代评价基础上，针对目前临床越来越严重的耐药细菌，应用基因组学、蛋白组学理论和高通量、LC/MS/MS技术，重点建立细菌β－内酰胺酶、钝化酶、外排泵、生物被膜评价抗生素先导物药代特性的体系，并且与我所已经建立的微生物药物高通量筛选技术平台对接，对抗生素先导物进行快速药代评价，建立针对耐药细菌的抗生素先导物药代特性数据库，不断优化和完善先导物，提高新药研发的成功率，减少后期研发的盲目性，真正实现高效筛选创新药物的最终目的，发现具有自主知识产权的创新抗生素，为传染病的防控提供有效药物。