抗耐药性叶酸拮抗剂的设计及三维定量枸效关系的研究
基本信息
结项摘要
根据增大化合物的脂溶性及分子量的关系，设计并合成了22个新的二氨基喹唑啉类（Ⅰ）化合物及15个新的二氨基均三嗪类（Ⅱ）化合物。 以核磁氢谱，质谱及元素分析确证了结构。测定了14个（Ⅰ）类化合的及6个（Ⅱ）类化合物对L1210细胞的IC50。用CoMFA方法研究了14个类化合物及类化合物与6个类化合物合关的三维构效关系，得到了一定意义的结果。三维构效关系指出，在苯环的间位部分有一个增大立体相互作用可增强活性的区域，在对位部分有一个增大立体相互作用不利于活性提高的区域。应用CoMFA方法研究化学结构类型不同的二氢叶酸还原酶抑制剂的构效关系具有创意。耐MTX和L1210细胞尚未诱导成功，故设计的（I）类化合物的抗耐药作用尚有待完成。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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