关于药物代谢立体选择性的研究

对SFZ-47、普罗帕酮、地丙苯酮、奥美拉唑、罗红霉素等药物在动物或人体内代谢的立体选择性进行了研究。以化学合成及微生物合成法制备了若干代谢产物的对照品，建立了利用手性衍生化试剂或手性柱分析生物样品中相应药物及代谢物的高效液相色谱法，建立了研究某些药物代谢的微生物模型，采用液相色谱--多级质谱联用法进行了药物代谢产物研究，首次阐明了SFZ-47的主要代谢途径和对映体药动力学的选择性；首次发现结构类似药物普罗帕酮和地丙苯酮对映体的临床药动学选择性恰好相反；首次观察到罗红霉素代谢过程的构型转化，并对其代谢的产物立体选择性进行了初上步研究。有关结果对发展药物代谢的基础理论与创新药物研究具有较大意义。