以灯盏花素为先导物的新型抗脑缺血药物研究

药物化学研究寻找先导物过程中，既有明确结构又有确切临床疗效的现有中药制剂是研究重点。灯盏花为云南特有自然资源，灯盏花素注射液是具有明确化学结构，又在临床使用体现出确切治疗心脑缺血的中药制剂。但也存在口服生物利用度低、半衰期短、有一定不良反应等问题，限制了其应用。目前对灯盏花乙素并无针对甙元和糖基结构的改造，也未见构效关系系统研究的报道。本研究运用药物化学理论和方法，以灯盏花乙素为先导物进行结构改造（包括甙元和糖基）和衍生化，对所得化合物进行针对药代动力学、脑血管、脑血流和脑血栓等脑缺血模型体内外药理活性测试，根据结果总结构效关系，并希望在灯盏花乙素衍生物和结构改造物中发现生物利用度更高、针对脑血管系统选择性更好、药代动力学性质改善的苗头化合物，继而发展为具有自主知识产权的结构明确的新型抗脑缺血类药物。