基于民间草药回心草中活性化合物的构效关系研究

在前一个国家自然科学基金的资助下，我们对回心草的化学成分进行了系统研究，从中分离得到胡椒碱（piperate）、胡椒酸甲酯（methyl piperate）、咖啡酸甲酯（caffeic acid methyl ester）、尿嘧啶苷（uridine）等27个化合物；体内外药理活性试验表明，胡椒碱、胡椒酸甲酯等化合物具有较好的保护心肌缺氧损伤、抗氧自由基损害的作用。本项目拟以回心草中提取活性先导化合物－胡椒碱为切入点，对其母核和取代机团进行化学修饰，将化学合成技术和生物活性检测与先导化合物分子结构修饰结合起来，建立化合物数据库；同时通过观察上述化合物对断头小鼠喘息时间、常压和特异性常压耐缺氧存活时间等指标的观察，筛选胡椒碱衍生物的活性，研究胡椒碱抗心肌缺血的构效关系。