中药穿心莲二萜内酯类活性成分的跨膜转运机理及药物代谢动力学研究

穿心莲是临床上广泛应用的清热解毒药，但其制剂在临床应用中存在疗效作用不稳定，其原因可能与主要活性成分穿心莲二萜内酯类化合物生物利用度低有关，本研究利用多种研究药物代谢动力学的模型（Coca-2单层细胞吸收代谢模型、肝微粒体代谢模型、微透析模型），从分子水平系统研究穿心莲二萜内酯类活性成分的吸收机制、跨膜转运规律、药物代谢情况等，然后结合穿心莲二萜内酯类化合物的单体、其混合物和穿心莲制剂在整体动物中的药物动力学特征，阐明穿心莲二萜内酯类化合物的胃肠道吸收机理、胃肠道代谢情况、肝胆分泌规律、肝脏代谢情况及其对肝药酶活性的影响的作用，明确穿心莲二萜内酯类活性成分体内的动态变化规律，这将对提高穿心莲制剂的生物利用度，改善其药物动力学行为，促使穿心莲制剂现代化，质量标准化具有重要意义，并对穿心莲原植物穿心莲的开发和合理制药、用药提供理论依据。