大环内酯MacrolactinA及其类似物的合成研究

基本信息
批准号:29772040
项目类别:面上项目
资助金额:10.00
负责人:白东鲁
学科分类:
依托单位:中国科学院上海药物研究所
批准年份:1997
结题年份:2000
起止时间:1998-01-01 - 2000-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:徐睿,李树坤,笪永忠
关键词:
MacrolactinA不对称合成艾滋病
结项摘要

用S-苹果酸和D-甘露醇为原料先分别制备C3-C13和C14-C24两片段。后经调整合成路线,经二十步和八步反应分别制得C11-C24片段鏻盐和C1-C10片段醛,两片段再经C10-C11顺式双键的形成得到开链前体.脱保护基后通过大环内酯化,完成羟基被保护的目标分子全合成.同时制备22员环类似物一个.预计三个月即可完全合成,然后与类似物一起进行抗爱滋病的生物活性测试.上述工作已在亚洲药物化学讨论会上做过报告,并在国内外一流杂志上发表论文两篇.国外两家著名实验室虽已报道Macroloain A全合成,但完全是方法学研究,后因样品太少无法做生物活性测试。我们采用的路线方法与他们完全不同,可以积累数十毫克样品,以进行活性筛选。还可利用同一路线制备类似物。

项目摘要

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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