本课题旨在生物合理设计的基础上,采组合化学技术,从事PSⅡ抑制剂组合库的研究。对根据D1蛋白三维结构所设计的氢化脲嘧啶类似物进行先导优化;合成了适宜的连接基,通过固相有机合成方法的研究,组合合成了分别含有27种及40种氢化(硫)脲嘧啶的小型化合物库;采用改进的FTIR方法和最新发展的MAS’HNMR方法跟踪了固相合成反应;引入微波技术辅助固相有机反应,以加快反应的进程;研究了采用希尔反应作为化合物库测试方法的可行性。并对所合成的化合物库进行光合作用抑制活性测试;使用“逼近”法,快速地从所合成的化合物库找出了高活性组分;进一步验证及修正所搭建的受体与抑制剂相互作用的复合物模型。
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数据更新时间:2023-05-31
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