开关型近红外荧光染料的合成及应用于天然药物的标记

近红外荧光染料在荧光成像过程中可对医疗过程进行实时的跟踪检测，尤其是荧光可控型的分子开关，可获得纳米级的分辨率。本课题以光开关性能优异的二芳烯单元为基础，设计合成可与方酸以氢键结合的轮烷、用以保护方酸，从而获得化学稳定的可开关型的近红外荧光染料方酸二芳烯轮烷。通过光控二芳烯的开、关环，调控近红外荧光信号，可选择性的对单个细胞进行标记，在荧光成像时克服内源性或外源性荧光物质自发荧光的干扰，提高信噪比与灵敏度。并以皂苷类天然产物为药物模型，用方酸二芳烯轮烷进行标记，研究皂苷类天然产物在细胞内生理活性的作用机制，这对于生物体内的癌症、肿瘤的检测与治疗有重大意义。

本项目以有机荧光染料为基础，详细研究了染料的结构与荧光特性的关系；并实现了染料荧光的可逆性调控。首先，采用二芳烯与方酸进行自组装，研究了二者的超分子相互作用，并利用二芳烯的光致变色调控方酸的荧光。考虑到方酸的不稳定，在生理环境中难以应用，设计、合成了在生理条件下稳定的硼氟染料，详细研究了硼氟染料的构效关系；并以天然药物齐墩果酸为模型，对其成功的进行了荧光标记，并研究标记前后齐墩果酸的药理活性。在该项目基金的支持下，以通讯作者在SCI源刊物上发表有标注资助的论文11篇。