定量吸入制剂中微粒分散性和药物释放速度研究

肺部给药氢氟烷(HFA)定量吸入制剂是一个在我国尚未开垦的具有巨大市场潜力，但也面临国外知识产权屏障的产业技术。这类剂型药物疗效很大程度上取决于药物微粒的分散性和药物释放模式。本项目将研究添加剂理化性质对药物微粒分散性和药物释放速度的影响；希望达到两个目的：1）验证基于一个新原理的喷雾干燥微粒表面化学成分修饰法- - 利用HFA中不溶的聚合型表面活性剂修饰微粒表面- - 在制备HFA吸入剂中有优良分散性和分散稳定性的微粒的可行性；2）研究添加生物粘附剂延长肺部驻留时间和延缓药物释放的可行性。本项目选用阿朴吗啡和麦角胺作为经肺部全身给药小分子模型药物。希望所得药物微粒能有效分散在无须添加可溶性表面活性剂的HFA中，能提高肺部沉降效率和具有明显缓释作用。如果成功，预计该技术能广泛应用于包括西药，生物制品和中药等药物；并有可能开发出一个原理不同于目前国外专利技术的，具有知识产权的平台型制粒技术。