酶催化反应及新缩合试剂在多肽合成中的应用

本课题研究了α—胰凝乳蛋白酶，本瓜蛋白酶，嗜热杆菌蛋白酶等不同酶在有机溶剂中催化肽键的研成反应，系统探讨了深剂的种类，介质的含水量，pH值，底物的结构，反应温度及反应时间等条件对酶促反应的影响，找出了最佳的反应条件。以消旋的N—保护氨基酸为底物，利用酶的立体专一性，合成了预期的光学活性肽产物。在有机溶剂中，酶促合成了一系列的二肽，三肽，四肽与N—保护的甜二肽，N—保护的亮脑啡肽五肽等化合物。本课题研制的含磷缩合试剂DEPBT是一种制备简便，溶解性能好，活性高，消旋极小，副反应少等综合性能优异的肽缩合试剂，可用于溶液法与固相法合成肽，并成功地用于环肽合成，具有良好的应用前景，在国际上引起同行的关注。