萍蓬草碱类生物碱的结构修饰及生物活性的研究

从生物体内寻找结构新颖的活性化合物并对其结构进行优化，是新药创制领域的研究热点。萍蓬草碱类倍半萜生物碱，具有多种生理活性，特别是二聚含硫萍蓬草生物碱具有很强的免疫抑制和抑制肿瘤转移的作用，但与此相关的结构修饰与构效关系研究甚少。以萍蓬草碱类生物碱为先导化合物，对其进行结构修饰和改造，设计合成系列衍生物，供生物活性筛选和作用机理研究，同时总结构效关系，为寻找更好的免疫抑制、抗肿瘤及抑制肿瘤转移的药物奠定基础。

本研究开展对萍蓬草中生物活性成分进行研究，分离物得到的单体化合物进行了结构修饰和活性研究。结果：1、从萍蓬草的挥发油中鉴定了29个化合物。2、采用硅胶柱层析及结晶等方法，从萍蓬草中分离得到11个单体化合物，利用现代波谱法鉴定了9个化合物的结构，其中8个为萍蓬草类生物碱。3、对萍蓬草碱进行了结构修。4、完成了生物碱的对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480等细胞的细胞毒活性筛选。