从黄牛木属植物中寻找通过核受体RXR-TR3介导细胞凋亡的抗癌活性成分

申请人所在的暨南大学姚新生院士课题组，与裴钢院士及厦门大学张晓坤教授合作，开展了以视黄醇受体RXR为靶标从传统中药及民间药中筛选抗癌活性化合物的工作。经过两年多的合作研究，从中药黄牛木中初步分离得到了一系列结构新颖的异戊烯基氧杂蒽酮类化合物。活性测试结果显示，上述化合物能够抑制多种肿瘤细胞的增殖，并能够抑制RXR受体的转录活性，部分化合物还能显著诱导肺癌细胞NCI-H460中核受体TR3的表达，提示异戊烯基氧杂蒽酮类化合物可能通过核受体RXR/TR3通路诱导细胞凋亡。本项目将以上述工作为基础，继续对黄牛木属植物不同部位进行深入的活性成分研究，系统的分离富集并鉴定异戊烯基氧杂蒽酮类化合物，并对该类化合物通过RXR/TR3诱导细胞凋亡的活性进行系统研究，以揭示该类化合物通过上述通路诱导细胞凋亡的结构－生物活性相关性，并探讨其作为抗癌药物研究开发的可能。