趋骨性他汀类化合物的合成及生物活性研究

他汀类化合物具有促进骨形成作用，但因为其首过效应在骨组织中含量很少，因此需要改变他汀的化学结构性质，使其有效的趋附于骨组织减少在非骨组织中的含量。我们借助双膦酸类化合物对骨组织的高度亲和性，合成骨靶向化合物双膦酸-他汀偶合物(conjugates)作为骨质疏松治疗药物，通过羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性，利用细胞培养观察他汀-双膦酸偶合物对破骨细胞和成骨细胞的生物活性，运用动物卵巢切除骨质疏松模型从整体动物上考察化合物对骨骼系统的影响。同类研究在国内外未见文献和专利报道。