半枝莲中抗肿瘤二萜的发现及构效关系研究

恶性肿瘤是当前危害人类健康的最重要疾病之一，抗肿瘤药物的研发已成为当今医药科学的一个迅速发展的重要领域。植物来源的抗肿瘤药物在化学结构方面具有多样性，同时在作用机制方面也具有多样性，因此，从植物中寻找作用于各种靶点的抗肿瘤活性物质有巨大的潜力。在前期研究中，我们用MTT法确定半枝莲醇提取物的氯仿部位具有抗肿瘤活性，通过各种色谱分离技术，从中得到8个结构新颖的新克罗烷型二萜。抗肿瘤实验表明，8个二萜化合物对人鼻咽癌、口腔上皮癌和结肠癌3种细胞株具有良好的抑制作用。预实验证实，半枝莲中尚含有大量的二萜化合物，我们计划对其进行系统的研究，以期发现更多结构新颖的二萜化合物；通过抗肿瘤活性筛选，优选出2-3个具有自主知识产权的、活性好的先导化合物；对活性先导化合物进行结构修饰改造，寻找活性更高的化合物；同时，将采用多种细胞和分子水平的药理模型对活性化合物进行筛选，以初步探讨其作用机制。